高い純度99.5%のRemdesivirの中間GS-441524粉
製品の説明
Remdesivir （RDV）は最も便利な米国の食品医薬品局（FDA） - COVID-19を扱うための許可された薬剤である。但し、RDVは静脈内のルートの使用の援助と最も便利受け入れることができ口頭抗ウイルス剤のためにほしい緊急な科学があるかもしれない。重要な証拠はの機能がRDVの医学の結果によってが大きい部分に過少見積りしたあるヌクレオシドGS-441524のwithinsideを定めることを示す。私達はRDVの機能を、および口頭薬剤として主にGS-441524を、見るために生体外および生体内の薬剤の新陳代謝およびpharmacokinetics （DMPK）の評価を達成した。私達の生体外の査定では、RDVはphosphoramidateの一部分にモノラル酸化撃破見込で第1 CYP仲介された新陳代謝が人間のレバー微粒体（HLMs、t1/2 = ∼1分）の禁則に低いバランスを、表わした。この声明はRDVのあらゆる機能の口頭使用と不完全に、しかしaleven withinsideをcobicistatの存在、酵素の補足因子NADPHと発見される範囲にかなり後押しされるに変わるmicrosomalバランス一直線に並ぶ。逆に、GS-441524は人間血しょうおよびHLMsの一流の新陳代謝バランスを確認した。CD-1マウスの同様に生体内の研究では、GS-441524は57%の肯定的な口頭生物学的利用能を表示した。重要なのは、GS-441524は十分によい薬剤の公表のwithinsideをマウスの血しょうおよび肺、およびそれがCOVID-19を扱うための有望な口頭抗ウィルス性の薬剤であるにはできることを提案する精力的な三リン酸塩に正しく変形させるに変えられて作り出した。
| 出現 | 白い粉 |
| GSの標準 | 99.5%min |
| CAS | 1191237-69-0 |
使用および研究
FIPが一般に致命的であるおよびanytが利用できるあらゆる許可された治療ないのでギリアド・サイエンシズが獣医の使用のための薬剤を認可することを断ったにもかかわらず黒い市場でGS-441524が伝えられるところによれば提供され、子犬の所有者によって影響を受けた猫を取扱うのに利用されていた。この原因のためのその効力はmultisystemicまたは神経学的な介入を用いる人々とともに複数試験で、訓練の試験とともに、また更にすばらしく複雑な種類のFIPで最終的に証明された。
薬力学
GS-441524ヌクレオシドは精力的なヌクレオチドの三リン酸塩の形態にヌクレオシド二リン酸塩のキナーゼ（NDK）の使用の援助とヌクレオシドのキナーゼを（本当らしいアデノシンのキナーゼは（ADK）、それphosphorylates構造的に対等なribavirin酵素である）、そのあとでphosphorylatedもう一度使用することの援助とphosphorylatedである。GS-441524、GS-443902の三リン酸塩は、同様にremdesivirの使用の援助と発生するbioactive抗ウィルス性の代理店でしたりしかしあとでからの異常で生化学的なメカニズムの使用の援助と発生する。
行為のメカニズム
GS-441524の細胞内の三重リン酸化は精力的な1つを-すぐに内生NTPsと結合のための使用初期のウイルスのRNAのコピーに競い、RNA構成されたRNAポリメラーゼの時間通りのチェーン終了を誘発するの援助が付いているウイルスのRNAの写しを破壊するシアノ代わりにされたアデノシン三リン酸のアナログもたらす。
