猫Fip GS441 CAS 1191237-69-0を治すための最も有効な注入
製品の説明
GS-441524はギリアド・サイエンシズの使用の援助と進まれるようになったヌクレオシドのアナログの抗ウィルス性の薬剤である。それは抗ウィルス性のプロドラッグのremdesivirの第一次血しょう代謝物質で、24時間人間の患者で円形の半存在がある。RemdesivirおよびGS-441524はトム猫の伝染性の腹膜炎（ずっとFIP）のために責任を負うべきトム猫のcoronavirusの跡家猫に影響を与える致命的な全身の疾患に反対で強力生体外で見つけられたそれぞれであるためにである。Remdesivirは猫で絶対に検査されるように（しかし少数の獣医を今提供するそれを[1 aleven]）ならなかったが、FIPのための強力な治療であるためにGS-441524が見つけられなく、確実なFDAの承認にもかかわらずGileadの拒否のために獣医の使用のためのこの薬剤を認可するのに広く使用されている。
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出現 |
透明な液体、粉またはタブレット |
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GSの標準 |
99.5%min |
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サイズ |
5.5 ml/のガラスびん |
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内容 |
15mg/mlか20mg/ml |
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適用 |
CAT FIP R & Dの使用だけのため |
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ぬれたFIP |
6-7のmg/kg |
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乾燥したFIP |
7-8のmg/kg |
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目か神経FIP |
8つのmg/kg |
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増加された目/神経 |
9つのmg/kg |
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最高の目/神経 |
10のmg/kg |
薬力学
GS-441524ヌクレオシドは精力的なヌクレオチドの三リン酸塩の形態にヌクレオシド二リン酸塩のキナーゼ（NDK）の使用の援助とヌクレオシドのキナーゼを（本当らしいアデノシンのキナーゼは（ADK）、それphosphorylates構造的に対等なribavirin酵素である）、そのあとでphosphorylatedもう一度使用することの援助とphosphorylatedである。GS-441524、GS-443902の三リン酸塩は、同様にremdesivirの使用の援助と発生するbioactive抗ウィルス性の代理店でしたりしかしあとでからの異常で生化学的なメカニズムの使用の援助と発生する。
行為のメカニズム
GS-441524の細胞内の三重リン酸化は精力的な1つを-すぐに内生NTPsと結合のための使用初期のウイルスのRNAのコピーに競い、RNA構成されたRNAポリメラーゼの時間通りのチェーン終了を誘発するの援助が付いているウイルスのRNAの写しを破壊するシアノ代わりにされたアデノシン三リン酸のアナログもたらす。
許容
Crandell Reesの猫の腎臓（CRFK）の細胞の生体外の実験は百のµMの集中、百の例で安全になるためにGS-441524を培養されたCRFKの細胞および燃え上がらせた大食細胞のFIPVの写しの禁止で強力な線量観察した。猫の臨床試験は注入の組合せの酸味からの皮膚発火で第1面の影響が薬剤を十分容認される、意味する。
COVID-19のための治療としてソフトウェアを提案している何人かの研究者はオン目的のレバー毒性、より長い半生活様式および露出（AUC）および沢山の安価で、より少なく困難な統合の損失を含んでいるremdesivir上の利点を述べた。
