GS-441524はCAS 1191237-69-0 Remdesivirの中間物を粉にする
製品の説明
Remdesivir （RDV）は最も便利な米国の食品医薬品局（FDA） - COVID-19を扱うための許可された薬剤である。但し、RDVは静脈内のルートの使用の援助と最も便利受け入れることができ口頭抗ウイルス剤のためにほしい緊急な科学があるかもしれない。重要な証拠はの機能がRDVの医学の結果によってが大きい部分に過少見積りしたあるヌクレオシドGS-441524のwithinsideを定めることを示す。私達はRDVの機能を、および口頭薬剤として主にGS-441524を、見るために生体外および生体内の薬剤の新陳代謝およびpharmacokinetics （DMPK）の評価を達成した。CD-1マウスの同様に生体内の研究では、GS-441524は57%の肯定的な口頭生物学的利用能を表示した。重要なのは、GS-441524は十分によい薬剤の公表のwithinsideをマウスの血しょうおよび肺、およびそれがCOVID-19を扱うための有望な口頭抗ウィルス性の薬剤であるにはできることを提案する精力的な三リン酸塩に正しく変形させるに変えられて作り出した。
| 出現 | 白い粉 |
| GSの標準 | 99.5%min |
| CAS | 1191237-69-0 |
使用および研究
FIPが一般に致命的であるおよびanytが利用できるあらゆる許可された治療ないのでギリアド・サイエンシズが獣医の使用のための薬剤を認可することを断ったにもかかわらず黒い市場でGS-441524が伝えられるところによれば提供され、子犬の所有者によって影響を受けた猫を取扱うのに利用されていた。この原因のためのその効力はmultisystemicまたは神経学的な介入を用いる人々とともに複数試験で、訓練の試験とともに、また更にすばらしく複雑な種類のFIPで最終的に証明された。
GS-441524は（remdesivirのひどい肝臓のバランスおよび第一次byskipの新陳代謝による排除される）のための容量に加えてGS-441524が高いかもしれないことを論争していて少数の研究者がmobileular下位社会のSARSCoV 2に反対のremdesivirよりちょうど同様または強い、より示されるCOVID-19.Specificの利点の治療のためのremdesivir取囲む統合、減少腎臓およびhepatotoxicityの容易さを、口頭配達。公共適性擁護団体、公民公開書簡でDHHSおよびGileadにCOVID-19の治療のためのGS-441524を分析するようにGILEADがならないことを提案している助言し今もはやRemdesivirのより長く高尚な所有物の寿命と関連付けられる経済的な理由のためにそうする。SARSCoV 2への反対の直接効力はCOVID-19のマウス版で証明されるようになる。重水素はGS-441524のモデルを作り出され、グループを通してウイルス学のウーハンの協会の個人とともに証明した各々のmobileular下位社会およびマウスの方法のpre-medical効力を変えた。
薬力学
GS-441524ヌクレオシドは精力的なヌクレオチドの三リン酸塩の形態にヌクレオシド二リン酸塩のキナーゼ（NDK）の使用の援助とヌクレオシドのキナーゼを（本当らしいアデノシンのキナーゼは（ADK）、それphosphorylates構造的に対等なribavirin酵素である）、そのあとでphosphorylatedもう一度使用することの援助とphosphorylatedである。GS-441524、GS-443902の三リン酸塩は、同様にremdesivirの使用の援助と発生するbioactive抗ウィルス性の代理店でしたりしかしあとでからの異常で生化学的なメカニズムの使用の援助と発生する。
許容
Crandell Reesの猫の腎臓（CRFK）の細胞の生体外の実験は百のµMの集中、百の例で安全になるためにGS-441524を培養されたCRFKの細胞および燃え上がらせた大食細胞のFIPVの写しの禁止で強力な線量観察した。猫の臨床試験は注入の組合せの酸味からの皮膚発火で第1面の影響が薬剤を十分容認される、意味する。
COVID-19のための治療としてソフトウェアを提案している何人かの研究者はオン目的のレバー毒性、より長い半生活様式および露出（AUC）および沢山の安価で、より少なく困難な統合の損失を含んでいるremdesivir上の利点を述べた。
